用于治療乳腺癌的口服藥物包括化療藥、內分泌治療藥物和中成藥,化療藥主要是氟尿嘧啶類制劑,如卡培他濱、替吉奧,需要在醫生的指導下來使用,口服化療藥需要定期檢查血常規和肝腎功能。治療雌激素受體陽性、孕激素受體陽性的絕經前乳腺癌患者,內分泌治療藥物有他莫昔芬和托瑞米芬,服用期間需要定期檢查子宮和附件的彩超了解藥物的不良反應。
如果是絕經后的內分泌依賴型的乳腺癌,可以口服來曲唑、阿那曲唑或依西美坦,這些藥物也需要在醫生的指導下來使用。除此之外,還有可以用于治療乳腺癌的中成藥,比如消癌平片、平消膠囊、小金丸,這些也需要在醫生的指導下來使用。