硝酸甘油的作用主要是用于冠心病心絞痛的治療和預防,它的禁忌是僅用于心肌梗塞,有嚴重的低血壓及心動過速時嚴重的貧血,青光眼,顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者,還禁用于使用枸櫞酸西地那非的患者。
后者增強硝酸甘油的降壓作用,也可以用于降低血壓或者是治療充血性心力衰竭。它的主要藥理作用是松弛血管平滑肌,硝酸甘油釋放氧化氮,與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸增多。
導致肌球蛋白鏈去磷酸化,調節平滑收縮的狀態,引起血管擴張,硝酸甘油擴張動靜脈血管床擴張,以靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。