氟尿嘧啶于1957年發現,并成為治療結腸癌的主要藥物,隨后亞葉酸的聯合用藥,證實增強了其治療效果,氟尿嘧啶、亞葉酸聯合用藥,已成為治療晚期結腸癌的一線藥物。
該化學治療使中位生存期保持在十二個月左右,目前三種已認可的化療制劑,如奧沙利鉑、伊立替康、氟尿嘧啶、亞葉酸或卡培他濱,中位生存期達到二十個月,在氟尿嘧啶、亞葉酸基礎上增加奧沙利鉑和伊立替康,使生活質量較傳統,單用氟尿嘧啶、亞葉酸維持時間更長。
當前治療結腸癌的標準一線藥物是氟尿嘧啶、亞葉酸、和奧沙利鉑靜脈注射,和氟尿嘧啶、亞葉酸和伊立替康,在二聯制劑伊立替康上,增加貝伐珠單抗,中位生存期提高至二十月,口服制劑卡培他濱在聯合治療中,可作為氟尿嘧啶、亞葉酸靜脈注射的合理替代品,或單獨用藥,其優點在于減少長時間靜脈注射的不便,正在進行的研究將確定卡培他濱表皮生長因子抑制劑、新型細胞毒素在治療結腸癌的作用。