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苯二氮卓類藥的藥理學(xué)

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醫(yī)生主講實(shí)錄

苯二氮卓類藥物主要的服藥方式就是口服,在胃腸道吸收比較好,由于都是親脂性的,所以說(shuō)吸收以后很快分布到腦以及身體的含脂肪的組織當(dāng)中,這類藥物很容易和蛋白質(zhì)結(jié)合,游離成分很少,因此藥物過(guò)量的時(shí)候用透析療法處理效果并不好。

苯二氮卓類藥物的代謝因人而異,比如說(shuō)一次給藥以后,勞拉西泮半衰期的長(zhǎng)短可以相差八到十倍,因此在臨床給藥時(shí),最好是采用小劑量遞增的方式,以獲得一個(gè)最小有效劑量。根據(jù)苯二氮卓類藥物的半衰期的長(zhǎng)短,分為短效、中效和長(zhǎng)效三類,但是有些藥物的活性代謝產(chǎn)物的半衰期和原藥并不相同,所以原藥的半衰期只能做一個(gè)臨床參考。

目前認(rèn)為苯二氮卓類藥物的抗焦慮和催眠作用是大同小異的,作用的大小和劑量是成正比的,阿普唑侖在較大劑量的時(shí)候可能會(huì)具有抗抑郁的作用,苯二氮卓類藥物可以使肌肉松弛、肌張力降低,但一般不影響運(yùn)動(dòng)。有些苯二氮卓類藥物抗痙攣?zhàn)饔煤芎茫确秸f(shuō)氯硝西泮,但是因?yàn)橹委煱d癇需要長(zhǎng)期的服藥,因此,苯二氮卓類容易產(chǎn)生一個(gè)耐藥性,因此也不宜長(zhǎng)期的服用。

作為催眠藥,苯二氮卓類可以延長(zhǎng)非快速眼動(dòng)相睡眠的第二期,縮短第三期和第四期,對(duì)快速眼動(dòng)相睡眠的抑制作用以及它的程度,而因?yàn)樗幬锏姆N類和劑量不同,也會(huì)有所不同,總的結(jié)果就是使非快速眼動(dòng)相睡眠和快速眼動(dòng)相睡眠的周期數(shù)增加,總的睡眠時(shí)間增加,睡眠質(zhì)量好,用藥第二天有清新感。

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