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納洛酮或納曲酮用于解救嗎啡中毒的機制是什么

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醫(yī)生主講實錄

納洛酮或納曲酮用于解救嗎啡中毒的機制

嗎啡,為阿片受體的激動劑,為阿片中所含的主要生物堿。具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳抑制呼吸及腸蠕動的作用,用于劇烈疼痛及麻醉前給藥;常見的不良反應有眩暈、嘔吐、便秘、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制、成癮等;急性中毒時主要表現為昏睡,呼吸深度抑制,瞳孔針尖樣縮小,血壓下降。

納洛酮與納曲酮均為阿片受體的拮抗劑,二者藥效學相近,用于已知或阿片類藥物過量引起的呼吸抑制和昏迷的搶救,二者對阿片物質及內源性阿片藥物質內啡肽、腦啡肽等有特異性拮抗作用,通過對內啡肽的拮抗而發(fā)揮興奮中樞神經、興奮呼吸抑制中樞迷走神經的作用,能使血中的去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高使,使血壓上升。

通過學腦屏障,首先與邊緣系統的阿片受體結合其親和力大于嗎啡和內啡肽。

肌注或者是皮下注射十五分鐘作用持續(xù)四十五到九十分鐘可達三到四小時,主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合,然后經過尿排出體外,口服經肝臟迅速代謝失效。

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