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血漿蛋白結合率是指藥物吸收入血液后多數與血漿蛋白結合,治療劑量的藥物與血漿蛋白結合的百分率。

在正常情況下各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合,在血漿中常同時存在結合型與游離型,而只有游離型藥物才具有藥物活性。當兩種藥物聯合應用時蛋白結合能力較強的藥物分子占領結合部位,使其他藥物不能得到充分的結合,以致后者的游離部分增多,藥效增強。這種相互作用對一些蛋白結合率較高的藥物具有意義,因此要注意那些藥效較強烈或毒性較大的藥物,以防止藥物自結合部位置換下來,使藥效增強,常具有一定的危險性。血漿蛋白結合率為可逆性疏松結合,結合型藥物分子量增大,不能跨膜轉運、代謝和排泄,并暫時失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結合部位上發生競爭排擠現象。

可以通過平衡透析法、微透析法、超濾法、超速離心法等方式進行測定。

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