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硫唑嘌呤是巰嘌呤的咪唑衍生物,在體內(nèi)分解為巰嘌呤而起作用。其免疫作用機(jī)制與巰嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性細(xì)胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤類物質(zhì),此時(shí)給予嘌呤拮抗既能抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,從而抑制淋巴細(xì)胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化為免疫母細(xì)胞,產(chǎn)生免疫作用。

主要用于器官移植時(shí)抗排異反應(yīng),多與皮質(zhì)激素并用或加用抗淋巴細(xì)胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、活動(dòng)性慢性肝炎、潰瘍性結(jié)腸炎、重癥肌無(wú)力、硬皮病等自身免疫性疾病。對(duì)慢性腎炎及腎病綜合征,其療效似不及環(huán)磷酰胺。由于其不良反應(yīng)較多而嚴(yán)重,對(duì)上述疾病的治療不作為首選藥物,通常是在單用皮質(zhì)激素不能控制時(shí)才使用。

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