骨科常用的解熱鎮痛藥

解熱鎮痛藥是一類具有解熱和鎮痛，大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物，由于其化學結構和抗炎機制與糖皮質激素甾體抗炎藥不同，故稱為非甾體抗炎藥（NSAIDs）。NSAIDs通過抑制合成前列腺素（PG）所必須的環加氧酶（COX）的活性，來阻止PG的合成，發揮其解熱鎮痛抗炎的藥理作用。

作用特點如下：

1、解熱（降溫）：減少中樞PG合成，降低發熱者的體溫，而對體溫正常者基本沒有影響。

2、鎮痛：由于它減少外周PG合成，因此它對頭痛、牙痛、肌肉痛、月經痛、關節痛和神經痛等鈍痛（炎性疼痛）有效。對于突然發生的其他疼痛，如外傷所致的劇痛或平滑肌痙攣引起的胃痛、腹痛（直接刺激感覺神經末梢）均無效果。

臨床上常用的解熱鎮痛藥都有些什么特點呢？下面我們就來一一介紹：

一、阿司匹林，阿司匹林不僅具有解熱、鎮痛、抗炎等作用，還可用于治療足癬、結膜炎、糖尿病，預防老年癡呆癥。此外，阿司匹林還有一個重要的作用，通過抑制COX的活性來抗血小板聚集，預防動脈血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓預防。還有助于預防結腸癌、食道癌及胃癌，而且對白內障、偏頭痛以及先兆子癇的治療和預防保健均有幫助。由于大劑量使用阿司匹林副作用比較大，現在一般很少用于解熱、鎮痛和抗炎了。僅在單純關節受累的風濕熱中常用。

阿司匹林通過抑制環氧化酶（COX）來抗血小板聚集。其他非甾體類抗炎藥是否有抗血小板作用呢？答案是否定的。這是因為環氧化酶包括COX1、COX2，這二者作用相反，COX1收縮血管，促進血小板聚集，COX2舒張血管。阿司匹林屬于特異性COX1抑制劑，具有擴血管作用，防止血小板聚集。很多非甾體藥如雙氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，對COX1、COX2抑制沒有選擇性。還有一類是特異性的COX2抑制劑，與阿司匹林相反，其具有的是收縮血管，促進血小板聚集的作用。代表藥物就是后面要介紹的美洛昔康等，所以這類藥物消化道出血少。但對于心血管高危人群就要小心了，因為它促血小板集聚，還能引起水鈉潴留，加重心衰，增加心血管意外風險。

二、對乙酰氨基酚，其解熱鎮痛作用緩和持久，但抗炎、抗風濕作用很弱，臨床常用于發熱、頭痛、關節痛。大劑量或長期應用會導致肝損害。該藥口服后約30min起效,血藥濃度在0.5h~2h可達高峰，作用可維持3h~14h，不良反應相對較少。

三、布洛芬，強效非選擇性COX抑制劑，抗炎作用突出，臨床主要用于發熱、風濕、類風濕性關節炎、急性肌腱炎等。它對血象和腎功能無明顯影響，是用于兒童退熱比較安全的藥物，適用于感染性疾病所致高熱的患兒。對阿司匹林過敏的患者禁用。

四、雙氯芬酸，雙氯芬酸口服吸收好，抗炎作用強，能很好地解決關節痛、腫脹，改善其活動，適合老年人關節疾病的治療，不適用于單純發熱的患者。因本品有導致骨髓抑制的可能，所以作為非處方藥僅限外用。

五、萘普生，適于緩解各種輕至中度疼痛，對于關節炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解癥狀作用。作用與阿司匹林和吲哚美辛相似，但胃腸道和神經系統副作用發生率及嚴重程度較小。

六、吲哚美辛，吲哚美辛為強效非選擇性COX抑制劑，有抗炎、鎮痛和解熱作用，因不良反應發生率高且重，故不作為日常的解熱鎮痛藥應用。臨床可用于急慢性風濕關節炎、痛風性關節炎，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關節囊炎等。還是癌性疼痛的首選藥，目前臨床上多用栓劑。

七、其他，塞來昔布、美洛昔康均屬于特異性的COX2抑制劑，具有收縮血管，促進血小板聚集的作用，所以消化道出血少，胃腸道不良反應較少。鎮痛抗炎效果好，可緩解骨關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎的癥狀。而洛索洛芬屬于非選擇性的COX2抑制劑，但因為經體內轉化生效所以對胃腸道副作用也較小，可劃為胃腸道功能欠佳患者推薦用藥中。且鎮痛作用較強，效果比吲哚美辛、萘普生強10~20倍。

八、總結：

1、心血管疾病的抗栓預防治療——阿司匹林。

2、兒童發熱（＜3個月）——對乙酰氨基酚，≥3個月——布洛芬。

3、癌性疼痛的患者鎮痛——吲哚美辛。

4、胃腸道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的風險）——塞來昔布、洛索洛芬等COX2抑制劑。